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Le THCP : un nouveau cannabinoïde 33 fois plus fort que le THC

Un nouveau phytocannabinoïde isolé du Cannabis sativa L avec une activité cannabimimétique 30 fois supérieure au THC a été détecté dans le cannabis

Le cannabinoïde végétal Tetrahydrocannabiphorol ( THCP ) le plus puissant au monde a récemment été découvert dans une étude en Italie. Il est presque identique dans sa structure au THC mais est 33 fois plus fort que lui, ainsi que du CBDP, le dérivé correspondant du CBD. La recherche pourrait permettre de développer de futures souches de THCP beaucoup plus puissantes.

Jusqu’à présent, près de 150 phytocannabinoïdes ont été détectés dans la plante de cannabis, bien que la plupart d’entre eux n’aient été ni isolés ni caractérisés. Le CBD et le Δ 9 -THC bien connus ont été largement caractérisés et se sont révélés posséder des profils pharmacologiques intéressants, d’où l’attention portée à l’activité biologique de leurs homologues connus comme le CBDV et le Δ 9.THCV a récemment augmenté.

D’autres homologues comme ceux appartenant à la série des orcinoïdes sont à peine étudiés, probablement en raison de leur très faible quantité dans la plante, ce qui rend leur isolement très difficile. Ces dernières années, la recherche en génétique agricole a fait de grands progrès dans la sélection de souches rares qui produisent de grandes quantités de CBDV, CBG et Δ 9 -THCV, il ne serait donc pas surprenant de voir dans un avenir proche des variétés de cannabis riches en autres phytocannabinoïdes mineurs. Cette sélection génétique permettrait de produire des extraits riches en un phytocannabinoïde spécifique au profil pharmacologique caractéristique. Pour cette raison, il est important d’effectuer un profilage chimique complet d’une variété de cannabis médicinal et une enquête approfondie sur l’activité pharmacologique des phytocannabinoïdes mineurs et moins connus.

Le nouveau cannabinoïde, dont le nom complet est Tetra-Hydro-Cannabiphorol (Tetra-Hydro-Cannabiporol), a d’abord été capable d’isoler complètement de l’extraction des plantes, ainsi que de le caractériser et de le produire artificiellement.

Dans l’étude, publiée dans la revue scientifique Nature, les chercheurs émettent l’hypothèse que le cannabinoïde THCP pourrait être l’un des facteurs responsable des caractéristiques des différentes variétés de cannabis même lorsqu’elles contiennent les mêmes concentrations de THC et de CBD.

La variété de cannabis FM2 est obtenue à partir de la souche CIN-RO produite par le Council for Agricultural Research and Economics (CREA) à Rovigo (Italie) et fournie au Military Chemical Pharmaceutical Institute (MCPI, Firenze, Italie) pour la sélection. 

La concentration de THCP dans la souche de cannabis testée dans l’étude, une souche italienne appelée FM2, était particulièrement faible: seulement 29 microgrammes par gramme, soit 0,0003% du total. La quantité de THC dans cette souche était également relativement faible – seulement 3,9%.

Les chercheurs ont noté dans les résultats de la recherche que les souches de cannabis pourraient être améliorées à l’avenir pour contenir plus de THCP, ce qui lui permettrait également de produire des extraits concentrés qui pourraient fournir un effet médical accru pour les patients.

Le cannabinoïde le plus puissant du monde

Au cours de l’étude, la capacité de liaison du THCP aux récepteurs cannabinoïdes (récepteurs) a été testée, et il s’est avéré se lier au récepteur CB1 33 fois plus puissant que le THC et au récepteur CB2 6 fois plus fort que le THC, ce qui en fait le cannabinoïde naturel le plus puissant (phytocannabinoïde).

En fait, la puissance de l’attachement du THCP aux récepteurs des cannabinoïdes est similaire à celle des cannabinoïdes synthétiques les plus puissants, mais sa structure est presque identique à celle du THC naturel.

Activité in vitro et calcul de l’accostage du Δ 9 THCP : Affinité de liaison des quatre homologues de Δ 9 -THC contre les récepteurs CB 1 et CB 2 humains

Les résultats biologiques obtenus dans le test de liaison in vitro ont indiqué une affinité pour le récepteur CB1 plus de trente fois supérieure à celle rapportée pour le Δ 9 THC jusqu’à aujourd’hui. En particulier, le Δ 9 -THCP s’est avéré aussi actif que Δ 9-THC mais à des doses plus faibles. En fait, la dose minimale de THC utilisée dans ce type de test est de 10 mg / kg, tandis que le Δ 9 -THCP s’est révélé actif à 5 mg / kg dans trois des quatre tests tétrades.

Il y a quelques décennies, les chercheurs ont émis l’hypothèse que des cannabinoïdes plus forts dans le cannabis pourraient fournir un effet médical plus fort, et pour tester cette hypothèse, les chercheurs ont créé depuis la fin des années 1990 jusqu’à ce jour une large gamme de cannabinoïdes synthétiques nouveaux et plus puissants.

Les études sur les cannabinoïdes synthétiques donnent généralement des résultats très prometteurs dans des expériences sur des souris ou des tissus isolés, mais échouent dans les essais sur l’homme en raison des effets secondaires graves qu’ils provoquent.

Mais ce THCP a une structure presque identique au THC, ce qui en fait son dérivé le plus proche à ce jour. On espère que cela permettra le “meilleur des deux mondes”, c’est-à-dire l’effet médical accru des cannabinoïdes forts, mais sans les effets secondaires graves associés aux cannabinoïdes synthétiques de structure différente.

Les chercheurs ont mené une expérience préliminaire avec le THCP chez la souris, et l’effet qu’ils ont observé correspondait aux effets physiologiques typiques du THC sur les souris, notamment une sensibilité réduite à la douleur, une diminution de la chaleur corporelle, une activité motrice réduite et une catalepsie (durcissement des muscles) – mais la dose minimale de THC Produire ces effets chez la souris est de 10 mg / kg, et ici les chercheurs les ont produits avec seulement 5 mg / kg de THCP.

En plus du THCP, les chercheurs ont également découvert le dérivé correspondant du CBD appelé cannabidipurol ou CBDP , mais ils n’ont pas encore testé en profondeur, ni les récepteurs cannabinoïdes ni les souris. Ainsi, les effets du CBDP sont inconnus, mais il est fort possible qu’il s’agisse également d’un dérivé plus fort du CBD.

Des études en cours sont consacrées à l’étude de l’activité pharmacologique du CBDP et à l’expansion de celle du HCP. Il est connu que le CBD se lie avec une affinité faible pour les deux CB 1 et CB 2 récepteurs. Par conséquent, l’évaluation de l’activité cannabimimétique du CBDP ne semble pas être une priorité élevée, bien que la science puisse réserver de grandes surprises.

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