La structure du premier récepteur cannabinoïde révélé
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La structure du premier récepteur cannabinoïde révélé

La structure du premier récepteur cannabinoïde révélé – Nouvelle recherche d’importance, la structure du principal récepteur cannabinoïde (CB1) enfin révélé

Les scientifiques ont découvert la structure moléculaire du récepteur cannabinoide 1 (CB1) connut pour interagir avec  le THC. La découverte aidera à mieux comprendre et à mieux utiliser la marijuana à des fins médicales, et surement d’en finir avec les produits dangereux, tel que la « marijuana » synthétique.

Implication de la NIDA

La National Institute on Drug Abuse (NIDA), supporte la plupart des travaux de recherche dans le monde sur les aspects sanitaires de la consommation de drogues et de la toxicomanie. La NIDA est connue pour ne pas soutenir la recherche pro-cannabis, pourtant dans ce cas précis, elle surprend en finançant la National Institutes of Health (NIH) dans une nouvelle étude détaillant le récepteur cannabinoide humain, le CB1. Les résultats fournissent des renseignements clés sur comment les cannabinoides naturels, dont le THC (tétrahydrocannabinol) et synthétiques interagissent avec le récepteur CB1.

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« Les cannabinoïdes peuvent produire des résultats très différents, selon la façon dont ils se lient au récepteur CB1», a déclaré le Directeur de la NIDA,  Nora D. Volkow, MD – « Comprendre comment ces produits chimiques se lient au récepteur CB1 aidera à la conception de nouveaux médicaments et de donner un aperçu la promesse thérapeutique du système Cannabinoides du corps humain ».

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Nora D. Volkow

Selon les auteurs, l’étude publiée dans Cell ouvre la voie à la mise au point de produits pharmaceutiques CB1 ciblant la prochaine génération.

Le « gel » du CB1

Il était très difficile d’étudier le récepteur CB1, étant donné sa structure constatée comme instable (en mouvement), «  ce qui est particulièrement surprenant parce que le CB1 est si commun » déclare Raymon Stevens, chimiste à l’université de Californie du Sud.

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Vision d’artiste sur la structure moléculaire du récepteur CB1 : le AM6538 est representé par la couleur orange, et le THC par la couleur jaune (credits Yekaterina Kadyshevskaya,)

Les chercheurs ont développé une molécule spéciale qui « gel » les récepteurs assez longtemps pour entrevoir sa structure moléculaire. Le produit chimique AM6538 a été utilisé pour cristalliser et « inactiver » le récepteur CB1 ; de ce fait ils ont pu calculer la structure tridimensionnelle du complexe CB1 (+ AM6538) par cristallographie et entrevoir comment le THC et d’autres molécules interagissent avec le récepteur.

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Alexandros Makriyannis

 «Nous ne nous attendions pas à une structure aussi complexe. » Déclare Alexandros Makriyannis le directeur du Center for Drug Discovery, de la Northeastern University à Boston et co auteur de l’étude.

Nouvelles découvertes envisageables

Connaitre la structure du CB1 apporte de nouvelles bases pour de nouvelles recherches futures sur la marijuana et de ses effets connexes.

« Nous avons constaté que le récepteur CB1 se compose de plusieurs sous-poches et canaux», a déclaré Alexandros Makriyannis, – « Cette structure complexe permet aux chimistes de concevoir des composés qui ciblent spécifiquement les diverses portions du récepteur pour produire des effets souhaités. »

Le modèle a également été utilisé pour calculer la durée des cannabinoïdes liés au récepteur CB1, fournissant ainsi des indices sur des mécanismes par lesquels certains produits chimiques produisent des effets plus durables.

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« Imaginez le récepteur comme un tableau », dit le co-auteur Zhi-Jie Liu, un biologiste moléculaire à l’Université ShanghaiTech. Le CB1 est relié à des fils qui peuvent chacun provoquer soulagement de la douleur, suppression de l’appétit, ou la dépression. On pourra concevoir des molécules et des médicaments spécifiques qui pourraient, par exemple, supprimer l’appétit sans causer la dépression.

Le glas pour le « cannabis synthétique

L’équipe a reçu également une subvention du NIH pour travailler sur l’observation directe des molécules dangereuses contenu dans le « cannabis » synthétique, afin de déterminer comment le récepteur s’active et se désactive, ce qui fait la spécificité des produits synthétiques comme le K2 et et le Spice.

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La marijuana synthétique comme le K2 ou Spice ou d’autres produits synthétiques interagissent dangereusement avec le CB1, et peuvent provoquer des réactions graves et même mortelles. Il va s’en dire que les résultats à venir sonneront le glas pour les produits à base de « marijuana » synthétique et réhabilitera définitivement le THC naturel présent dans la plante de cannabis.

Tags : cannabinoïdecannabis thérapeutiquecb1recherchescience
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